Ranolazine

Vores firma
Virksomheden, der ligger i Yanhai Industrial Park-One af de største farmaceutiske industrielle zoner i Kina, udgør et område på 35 hektar. Gennem sine tre produktsegmenter-guaiacolderivater tilbyder epichlorhydrinderivater og jodkontrast medie-Haizhou Pharm en portefølje af produkter og tjenester globalt, herunder aktive farmaceutiske ingredienser (API), mellemliggende, fine kemikalier og brugerdefinerede fremstillingstjenester.

GMP -service
Med professionel kontraktfremstillingsprojektteam og multifunktionelle workshops er virksomheden i langsigtet samarbejde med berømte globale farmaceutiske virksomheder, hvilket leverer kontrakttjeneste under både GMP og ingen GMP-betingelser.

Certificeringer
Haizhou Pharm er ISO9001/14001 og OHSAS18001 godkendt og ISO/OHSAS -styringsfilosofi dybt ned i hele virksomhedens proces.

Professionelle kontraktløsninger
Med professionel kontraktfremstillingsprojektteam og multifunktionelle workshops er virksomheden i langsigtet samarbejde med berømte globale farmaceutiske virksomheder, hvilket leverer kontrakttjeneste under både GMP og ingen GMP-betingelser.

Ranolazine er et farmaceutisk lægemiddel, der primært bruges til behandling af kronisk angina, en tilstand, der er kendetegnet ved brystsmerter på grund af reduceret blodgennemstrømning til hjertet. Det markedsføres under handelsnavnet Ranexa og hører til en klasse af medicin kendt som anti-anginale lægemidler. Ranolazine adskiller sig fra traditionelle angina-behandlinger, såsom nitrater og betablokkere, gennem sin unikke handlingsmekanisme. Lægemidlet har fået betydelig opmærksomhed på grund af dets effektivitet i håndteringen af ​​angina -symptomer, selv hos patienter, der ikke reagerer godt på standardterapier. Forskning i ranolazin pågår, med undersøgelser, der vurderer dens potentielle fordele under andre kardiovaskulære forhold og dens langsigtede sikkerhedsprofil.

Mekanismen for virkning af ranolazin adskiller sig fra andre anti-anginale medikamenter. I stedet for at påvirke hjerterytmen eller blodtrykket direkte udøver Ranolazine sine terapeutiske virkninger på cellulært niveau. Specifikt inhiberer lægemidlet den sene fase af den indre natriumstrøm (INA) i hjertemyocytterne. Denne inhibering reducerer den natriuminducerede calciumoverbelastning i cellerne og reducerer derved myokardisk iskæmi, som er den primære årsag til angina. Ved at forhindre akkumulering af calcium hjælper ranolazin med at forbedre hjertemuskelens effektivitet uden de negative hjerte -kar -effekter, der ofte ses med andre angina -behandlinger, såsom bradykardi, hypotension eller arytmier. Denne unikke handling gør Ranolazine til en værdifuld mulighed for patienter, der ikke har opnået tilstrækkelig lettelse fra traditionelle anti-anginale medikamenter.

Ranolazin administreres typisk oralt i form af tabletter med udvidet frigivelse. Standarddoseringsregimet begynder med 500 mg taget to gange dagligt, hvilket kan øges maksimalt 1000 mg to gange dagligt, afhængigt af patientens respons og tolerance. Det er vigtigt at bemærke, at ranolazin skal tages konsekvent, enten med eller uden mad, for at opretholde stabile lægemiddelniveauer i blodbanen. Indtræden af ​​handling for ranolazin er gradvis, hvilket ofte kræver et par timer for at begynde at lindre angina -symptomer. Fuld terapeutiske effekter er måske ikke tydelige, før patienten har været på medicinen i en periode, undertiden flere uger. Derfor tilrådes patienter at følge deres sundhedsudbyders instruktioner nøje og ikke at afbryde medicinen pludselig, da dette kunne udfælde et tilbagevenden af ​​angina -symptomer.

Som alle medicin er ranolazin forbundet med en række potentielle bivirkninger. De mest almindeligt rapporterede bivirkninger inkluderer svimmelhed, hovedpine, forstoppelse og kvalme. Disse bivirkninger er generelt milde til moderat i sværhedsgrad og har en tendens til at formindske med tiden, når patientens krop tilpasser sig medicinen. Imidlertid kan der forekomme mere alvorlige bivirkninger, selvom de er mindre almindelige. Disse inkluderer QT -forlængelse, en tilstand, der påvirker hjertets elektriske aktivitet og kan føre til alvorlige arytmier. På grund af denne risiko er ranolazin kontraindiceret hos patienter med forudgående forlængelse af QT-intervallet eller hos dem, der tager andre medicin, der er kendt for at forlænge QT-intervallet. Derudover skal ranolazin anvendes med forsigtighed hos patienter med alvorlig nedskrivning i leveren, fordi lægemidlet metaboliseres af leveren. Patienter med nedsat nyrefunktion bør også overvåges nøje, da nedsat nyrefunktion kan påvirke lægemidlets clearance fra kroppen.

Ranolazine kan interagere med en række andre medicin, hvilket kan påvirke dens effektivitet og sikkerhedsprofil. Navnlig metaboliseres ranolazin af leverenzymet CYP3A og i mindre grad af CYP2D6. Derfor kan lægemidler, der hæmmer eller inducerer disse enzymer, ændre ranolazines plasmakoncentrationer. For eksempel kan stærke CYP3A -hæmmere som ketoconazol, clarithromycin og visse proteaseinhibitorer signifikant øge ranolazinniveauerne og øge risikoen for bivirkninger, såsom QT -forlængelse. Omvendt kan CYP3A -inducere som Rifampin og Phenobarbital reducere Ranolazines effektivitet ved at reducere sin plasmakoncentration. Derudover kan ranolazin øge plasmaniveauer af andre lægemidler, der metaboliseres af CYP3A, såsom simvastatin og visse immunsuppressiva, hvilket nødvendiggør omhyggelige dosisjusteringer og overvågning. Andre medicin, der kan interagere med ranolazin, inkluderer visse antiarytmikere og antipsykotika, hvilket understreger vigtigheden af ​​en grundig medicingennemgang fra sundhedsudbydere, inden de indledte Ranolazine -terapi.

Marisa monoterapi-vurdering af ranolazin i stabil Angina-forsøg var en dosis-respons-undersøgelse, der viste stigende doser af razonalin øget træningsvarighed med 94, 103 og 116 sekunder.

Carisa evaluerede Ranolazine plus anti-anginal behandling mod placebo plus anti-anginal behandling. Patienter, der blev behandlet med ranolazin, havde signifikant bedre træningsvarighed - en NCREASE med 115 sekunder fra baseline versus 91 sekunder i placebogruppe - tid til indtræden af ​​angina og færre angina -angreb.

Erica evaluerede ranolazin plus amlodipin mod amlodipin alene. Ugentlig forbrug af kortvirkende nitrater var signifikant lavere hos patienter, der modtog ranolazin plus amlodipin versus amlodipin alene.

Merlin-timi-metabolisk effektivitet med ranolazin for mindre iskæmi i ikke-ste høje akutte koronarsyndromer sammenlignede langtidsbehandling med ranolazin med udvidet frigivelse med placebo, på toppen af ​​standardterapi, til akut og langvarig behandling af patienter med ikke-st-elevations ACS. Selvom hjerte -kar -død, myokardieinfarkt eller alvorlig tilbagevendende iskæmi ikke blev bevist bedre med ronalazin, blev den individuelle komponent i tilbagevendende iskæmi signifikant reduceret af ranolazin - demonstreret som sikker.

Med hensyn til mekanismerne til ranolazin er reduceret diastolisk myofilamentaktivering en mekanisme for ranolazin, der er påvist - denne handling opnås på terapeutiske niveauer, der er bestemt ved 375-750 mg to gange om dagen, gennem inhibering af hjertets sene Na+ strøm (ina+) og reduktion af Ca {4} overbelastningen. Krydsbro-kinetik af kardiomyocytter forbedres som et resultat og antager derved en prodiastolisk dysfunktion.

Nogle forskere mener, at reduceret diastolisk myofilament-aktiverings nettoresultat er reduceret iltforbrug og reduceret vægspænding og derved forbedrer mikrovaskulær blodgennemstrømning, men dens værdi med hensyn til dens antianginale og anti-iskæmiske mekanisme forbliver spekulativ. Derudover har ranolazin vist sig at hæmme IKR-strømmen, hvilket er det, der kan forklare dens elektrofysiologiske virkninger.

Ranolazine forlænger også QTC-intervalet, men forkorter repolarisering i type -3 lang-QT-syndrom. Det er dog ikke indikeret at behandle patienter med hjertearytmier eller til sænkning af hæmoglobin A1C hos diabetespatienter. Det blev også bekræftet ikke at fremme pludselig død hos patienter med langvarig syndrom. Ranolazine bruges kun i dag i sin formulering af udvidet frigivelse.